Макропен от чего эти таблетки


Макропен

Макропен -является антибиотиком широкого спектра действия из группы макролидов. Активное действующее вещество данного лекарственного средства, мидекамицин, нарушает образование белков в клетках микроорганизмов.

Попадая в организм в небольшом количестве, оказывает обездвиживающее действие на бактерии, в больших концентрациях – убивает патогенную микрофлору.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Макропен, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Макропен можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в виде таблеток Макропен, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

  • Активным действующим веществом данного лекарственного средства является мидекамицин.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы макролидов.

От чего помогает Макропен?

Лекарственный препарат назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к активным компонентам препарата микроорганизмами. К ним относятся:

  1. Дифтерия и коклюш;
  2. Энтерит, вызванный Campylobacter spp.;
  3. Инфекции подкожной клетчатки и кожи;
  4. Внебольничная пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, синусит, отит, тонзиллофарингит.

Также применяют при заболевания мочеполовой системы, вызванные Ureaplasma urealyticum, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакологические свойства

Макропен – это антибиотик из группы макролидов. Препарат подавляет синтез белков в клетках возбудителей инфекции. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие (приостанавливает рост и размножение патологических микроорганизмов), в более высоких – бактерицидное (полностью уничтожает возбудителя).

В соответствии с инструкцией по применению рассматриваемый антибиотический препарат используется в тех случаях, когда это заболевания вызваны такими бактериями:

  • Staphylococcus;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Listeria monocytogenes;
  • Clostridium;
  • Neisseria;
  • Mycoplasma;
  • Chlamydia;
  • Legionella;
  • Ureaplasma urealyticum;
  • Stretococcus;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Bordetella pertussis;
  • Helicobacter;
  • Campylobacter;
  • Bacteroides.

В зависимости от прописанной лечащим врачом дозировки Макропен может оказывать на перечисленных возбудителей болезни как бактериостатическое, так и бактерицидное действие.

Макропен: инструкция по применению

Препарат Макропен относится к антибиотикам из группы макролидов.

Состав и форма выпуска лекарственного средства

Препарат Макропен выпускается в форме таблеток для перорального применения. Таблетки покрыты защитной пленочной оболочкой и упакованы в блистеры по 8 штук по 2 блистера в картонной коробке. К препарату прилагается подробная инструкция с препаратом.

Каждая таблетка препарата содержит в себе 0,4 г активного действующего компонента – Мидекамицина, а также ряд вспомогательных веществ.

Фармакологические свойства препарата

Макропен – это антибиотик из группы макролидов. Препарат подавляет синтез белков в клетках возбудителей инфекции. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие (приостанавливает рост и размножение патологических микроорганизмов), в более высоких – бактерицидное (полностью уничтожает возбудителя).

Препарат Макропен проявляет высокую терапевтическую активность по отношению к следующим возбудителям инфекций:

  • Микоплазмы;
  • Хламидии;
  • Уреаплазмы;
  • Стрептококки;
  • Стафилококки;
  • Хеликобактер пилори;
  • Клостридии;
  • Коринебактерии дифтерии;
  • Листерии.

Показания к использованию

Таблетки Макропен назначают пациентам при заболеваниях, вызванных чувствительной к активному действующему компоненту микрофлорой. К ним относятся:

  • Инфекционно-воспалительные процессы верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, гайморит, фронтит, бронхит (острый и хронический), пневмония, ларинготрахеит;
  • Воспалительно-инфекционные заболевания органов мочеполовой системы – цистит, уретрит, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз;
  • Инфекции мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки – карбункулы, фурункулы, пиодермия, абсцессы, флегмона;
  • В составе комплексной терапии при язвенной болезни желудка, вызванной бактерией Хеликобактер пилори;
  • В составе комплексной терапии при детских инфекциях – дифтерии и коклюше.

Противопоказания

Данное лекарственное средство может применяться в терапии только по назначению врача после проведения предварительного полного обследования пациента и установки чувствительности возбудителя к Макропену. Перед началом применения таблеток пациенту рекомендуется внимательно изучить прилагающуюся инструкцию к препарату, так как лекарство имеет ряд следующих противопоказаний к использованию:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Выраженные нарушения функции почек и печени, тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности;
  • Возраст у детей до 3 лет для данной лекарственной формы;
  • 1 триместр беременности.

С осторожностью препарат применяют во второй половине беременности, в период грудного вскармливания и при наличии тяжелых аллергических реакций в анамнезе на препараты ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и режим дозирования препарата

Согласно инструкции пациентам взрослого возраста назначают по 1 таблетке Макропена 3-4 раза в сутки, в зависимости от тяжести течения заболевания, особенностей организма и наличия осложнений. Препарат принимают внутрь до еды или через 1 час после приема пищи, при необходимости таблетку измельчают или разжевывают, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность терапии препаратом не должна превышать 7 суток. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта пациенту рекомендуется повторно обратиться к врачу для уточнения чувствительности возбудителя инфекции к препарату.

Детям старше 3 лет суточная доза препарата рассчитывается индивидуальным образом в зависимости от массы тела и переносимости лекарства.

Использование во время беременности и лактации

В первом триместре беременности использования таблеток Макропен, как и любого другого антибиотика из группы макролидов, противопоказано, так как это может негативным образом отразиться на процессе закладки внутренних органов и систем будущего малыша.

Во втором и третьем триместрах беременности использование таблеток Макропен возможно только при наличии жизненных показаний, в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Лечение проводится под строгим наблюдением специалистов.

Так как активное действующее вещество препарата может выделяться с грудным молоком использование Макропена в период лактации не рекомендуется. При необходимости лечения кормящей маме следует подумать о переводе ребенка на адаптированную молочную смесь.

Побочные явления

На фоне лечения таблетками Макропен у пациентов отмечалось развитие следующих побочных явлений:

  • Со стороны органов пищеварительного тракта – боли в желудке, тошнота, усиленное слюноотделение, позывы к рвоте, понос, отсутствие аппетита, увеличение печени и активности печеночных трансминаз, в редких случаях при увеличении рекомендованной дозы возможно угнетение функции органа;
  • Стоматит;
  • Дисбактериоз влагалища у женщин при длительном применении в больших дозах;
  • Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм;
  • Аллергические высыпания на коже;
  • Крапивница, развитие ангионевротического отека в редких случаях.

Передозировка

При увеличении рекомендованной дозы и длительном применении препарата у пациентов возможно развитие признаков передозировки, которые выражаются в усилении вышеперечисленных побочных явлений и угнетении функции печени и почек.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту следует как можно скорее промыть желудок, дать выпить энтеросорбенты. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Как правило, при соблюдении рекомендованной дозы случаи передозировки препаратом встречаются очень редко.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Препарат Макропен не следует одновременно назначать с другими антибиотиками из группы макролидов, так как это повышает вероятность развитие побочных эффектов и передозировки.

Одновременное использование препарата с Циклоспорином и Варфарином замедляется процесс выведения последних из организма, в результате чего у пациентов могут развиваться негативные реакции. Это следует учитывать и корректировать дозу при необходимости данного лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Применение препарата Макропен более 7 суток может привести к развитию чувствительности возбудителя к активному действующему компоненту лекарства. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта пациенту следует обратиться к врачу для подбора другого препарата.

При развитии устойчивой диареи на фоне лечения препаратом Макропен пациенту следует обратиться к врачу для исключения развития псевдомембранозного колита.

Категорически запрещено самостоятельно отменять лечение препаратом или снижать назначенную врачом дозу при алейшем улучшении состояния. Это может привести к развитию устойчивости возбудителя к Макропену и возобновлению клинической картины заболевания, что потребует подбора более сильного средства в высоких дозах.

Препарат не оказывает влияния на работу нервной системы и не тормозит скорость психомотрных реакций.

Макропен аналоги

Препарат Макропен имеет ряд аналогичных по своему действию лекарственных средств:

  • Азитромицин;
  • Эритромицин;
  • Вильпрафен;
  • Кларитромицин;
  • Рокситромицин;
  • Джозамицин;
  • Клабакс;
  • Клацид;
  • Олеандомицин.

Перечисленные препараты имеют разные дозировки и возрастные ограничения, поэтому перед заменой Макропена одним из указанных аналогов следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска и хранения

Препарат Макропен отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить таблетки следует при температуре не более25 градусов в недоступном для детей месте. Срок годности обозначен на упаковке, по его истечению препарат подлежит утилизации.

Макропен цена

Средняя стоимость препарата Макропен в форме таблеток в аптеках Москвы составляет 320 рублей.

Макропен

Макропен – антибиотик группы макролидов, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в низких – бактериостатическое.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой слегка двояковыпуклой формы, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне, имеют белый цвет, на изломе – шероховатую белую структуру (по 8 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: оранжевого цвета, мелкие, без видимых примесей, с легким запахом банана, готовая водная суспензия имеет оранжевый цвет и легкий банановый аромат (по 20 г в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой).

Действующее вещество Макропена:

  • Таблетки: мидекамицин, в 1 таблетке – 400 мг;
  • Гранулы: мидекамицина ацетат, в 5 мл готовой суспензии – 175 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: магния стеарат, полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • Гранулы: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), порошок, ароматизатор банановый, маннитол, гипромеллоза, натрия сахаринат, пеногаситель силиконовый.

Дополнительно в составе оболочки таблеток: макрогол, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Макропен является макролидным антибиотиком, действие которого заключается в ингибировании синтеза белков бактериальных клеток. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое воздействие, в больших – бактерицидное. Способен обратимо связываться с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Эффективен в отношении следующих внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Legionella spp., грамположительные бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.), а также некоторые грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Bacteroides spp., Campylobacter spp.).

Фармакокинетика

После перорального приема Макропен достаточно полно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальных концентраций мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке крови после перорального приема препарата составляет 1–2 часа. Максимальная концентрация мидекамицина – 0,5–2,5 мкг/л, мидекамицина ацетата – 1,31–3,3 мкг/л.

Высокие концентрации указанных веществ зафиксированы в коже и внутренних органах (в частности, в околоушной, подчелюстной железах и тканях легких). Минимальная подавляющая концентрация сохраняется на протяжении 6 часов. Период полувыведения – около 60 минут. Примерно 47% мидекамицина и 3–29% его метаболитов связывается с белками.

Мидекамицин метаболизируется в печени. Образуются 2 активных метаболита, обладающих противомикробной активностью. Выведение осуществляется в основном с желчью, а также через почки (около 5%).

При циррозе печени происходит значимое увеличение плазменных концентраций, площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» и периода полувыведения.

Показания к применению

  • Внебольничная пневмония, хронический бронхит (в стадии обострения), острый средний отит, тонзиллофарингит, синусит, включая атипичные инфекции дыхательных путей, вызванные Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum и Legionella spp.;
  • Профилактика и лечение коклюша и дифтерии;
  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовой системы, вызванные возбудителями Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma spp.;
  • Терапия энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
  • Инфекционные патологии подкожной клетчатки и кожи, вызванные микроорганизмами чувствительными к препарату.

Противопоказания

  • Выраженная печеночная недостаточность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Макропен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с указанием в анамнезе повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте.

В период беременности применение препарата показано в случае острой необходимости, при условии, что предполагаемый клинический эффект для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода.

Применение таблеток противопоказано в возрасте до 3 лет.

Инструкция по применению Макропена: способ и дозировка

Таблетки и приготовленную из гранул суспензию Макропен принимают внутрь, до еды.

Суспензия готовится путем растворения содержимого флакона 100 мл дистиллированной или кипяченой воды. Суспензия пригодна к употреблению в течение 7 дней при комнатной температуре хранения и 14 дней – при хранении в холодильнике. Перед каждым приемом ее следует хорошо взболтать.

Дозу и период применения назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование для таблеток Макропен:

  • Пациентам с весом более 30 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки, суточная доза для взрослых не должна превышать 4 таблетки;
  • Дети с весом до 30 кг: назначение суточной дозы производится из расчета 20-40 мг на 1 кг веса тела ребенка с кратностью приема 3 раза в сутки, или по 50 мг на 1 кг веса в 2 приема. Для лечения тяжелых форм инфекций: по 50 мг на 1 кг веса тела в 3 приема.

Суточная доза суспензии Макропен для детей назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса ребенка и принимается в 2 приема с помощью мерной ложки.

Разовая доза суспензии имеет весовые ограничения:

  • Дети с весом до 5 кг – по 3,75 мл;
  • От 5 до 10 кг – по 7,5 мл;
  • От 10 до 15 кг – по 10 мл;
  • От 15 до 20 кг – по 15 мл;
  • От 20 до 30 кг – по 22,5 мл.

Курс лечения 7-14 дней, для хламидийных инфекций – 14 дней.

Суточная доза Макропена для профилактики дифтерии определяется из расчета по 50 мг на 1 кг веса пациента и принимается в 2 приема. Продолжительность терапии 7 дней, затем рекомендуется провести контрольное бактериологическое исследование.

Профилактика коклюша проводится в период первых 14 дней после контакта с инфицированным в дозе 50 мг на 1 кг веса в сутки, курс лечения – 7-14 дней.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, эозинофилия, крапивница, бронхоспазм;
  • Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; в отдельных случаях – длительная и тяжелая диарея, характерная для развития псевдомембранозного колита;
  • Прочие: слабость.

Передозировка

Данные о серьезной передозировке Макропена отсутствуют.

Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Применение Макропена в течение длительного времени может привести к избыточному росту устойчивых бактерий и развитию псевдомембранозного колита, признаком которого является сильная продолжительная диарея.

Длительная терапия требует регулярного контроля активности печеночных ферментов, особенно у больных с функциональными расстройствами печени.

Маннитол, входящий в состав гранул, может стать причиной диареи.

Больным с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе следует знать, что причиной развития аллергической реакции, включая бронхоспазм, может стать краситель солнечный закат желтый (E110) в составе гранул.

Прием препарата не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания Макропен следует принимать с осторожностью. Использование препарата у беременных показано только в случаях, если потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери.

Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание на период лечения Макропеном, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Таблетки Макропен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с карбамазепином и алкалоидами спорыньи, поскольку действие Макропена способствует снижению скорости их метаболизма в печени и повышению уровня концентрации в сыворотке крови.

Одновременный прием с циклоспорином, варфарином и другими антикоагулянтами замедляет скорость их выведения.

Препарат не нарушает фармакокинетику теофиллина.

Аналоги

Аналогами Макропена являются: Кларитромицин, Азитромицин, Джозамицин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, таблетки – в сухом месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Макропене

Отзывы о Макропене являются преимущественно положительными: при своевременном приеме он позволяет быстро вылечить гайморит и обойтись без пункции. Главный момент – четкое соблюдение назначенного врачом периода терапии (обычно 7–14 суток).

Родители, которые использовали Макропен для лечения детей, также отмечают его эффективность (например, препарат быстро и эффективно устраняет затянувшийся кашель). Так как средство принимается обычно более 10 суток, детям параллельно дают пробиотики. В некоторых отзывах содержится информация о появлении у детей побочных реакций (рвота, тошнота, вялость).

Цена на Макропен в аптеках

Примерная цена на Макропен за упаковку, содержащую 16 таблеток, составляет 300 рублей, за флакон 115 мл с гранулами для приготовления суспензии – 360 рублей.

Макропен (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин  быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

 Средняя МПК90 (мкг/мл)

Бактерия

мидекамицин

Streptococcus pneumoniae

0,10

Streptococcus pyogenes

0,20

Streptococcus viridans

0,39

Staphylococcus aureus

1,5

Listeria monocytogenes

1,5

Bordetella pertussis

0,20

Legionella pneumophila

0,12 – 1

Moraxella catarrhalis

-

Helicobacter pylori

-

Propionibacterium acnes

-

Bacteroides fragilis

3,13

Mycoplasma pneumoniae

0,0078

Ureaplasma urealyticum

1,56

Mycoplasma hominis

-

Gardnerella vaginalis

-

Chlamydia trachomatis

-

Chlamydia pneumoniae

-

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия,  что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых  S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Макропен® (Macropen®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Мидекамицин* (Midecamycin*) J01FA03 Мидекамицин
  • Макролиды [Макролиды и азалиды]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
мидекамицин 421 мг*
(соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг)  
вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; тальк; МКЦ  
оболочка пленочная: сополимер метакриловой кислоты; макрогол; титана диоксид; тальк  
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1 г
активное вещество:  
мидекамицина ацетат 200 мг
(соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии)  
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол  
*рассчитано по содержанию мидекамицина 950 мкг/мг
Фармакологическое действие — антибактериальное.

Внутрь, до еды.

Взрослым и детям с массой тела >30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг.

Детям с массой тела

Макропен

Антибиотик из группы макролидов макропен (действующее вещество — мидекамицин) можно считать относительно новым препаратом: опыт его использования насчитывает порядка двух десятков лет. Не секрет, что за последние годы бактериальная флора человеческого организма претерпела значительные изменения, приспособившись к большинству известных противомикробных средств. На сегодняшний день макропен остается эффективным антибактериальным препаратом, который активно используется в лечении инфекций респираторного и мочеполового тракта и обладает высокой степенью безопасности. Своей популярностью среди инфекционистов макропен обязан низкой устойчивости бактерий к его воздействию — порядка 2% в сравнении с другими макролидами. Под его эффективность подведена мощная доказательная база в виде 17 крупных клинических исследований. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов к макропену проявляют чувствительность и ряд атипичных микроорганизмов. Очевидным достоинством макропена является возможность его использования в педиатрической практике едва ли не с первых дней жизни ребенка, который и сам будет с охотой принимать данный препарат в виде суспензии, т.к. в ее состав входят вкусовые ароматизаторы.

Фармакологический эффект макропена основан на его способности угнетать синтез белков в клетках микроорганизмов благодаря связыванию с 50S рибосомальной субъединицей бактериальной мембраны. В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие, в малых — бактериостатическое. Эффективно действует на внутриклеточных паразитов лице Chlamydia spp.

, Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, ряд грамотрицательных микроорганизмов Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. После перорального приема макропен относительно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте: максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа от момента приема и сохраняется в течение 6 часов.

Форм выпуска у макропена две: таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети с весом более 30 кг принимают макропен по 400 мг трижды в день при максимальной суточной дозе в 1600 мг. Для детей весом до 30 кг суточная доза рассчитывается, исходя из 20-40 мг на 1 кг, и принимается за три раза. Схема назначение препарата в виде суспензии (50 мг/кг на 2 приема в сутки) приводится в листке-вкладыше к препарату в виде таблицы. Суспензия готовится достаточно просто: во флакон с гранулами макропена добавляют 100 мл дистиллированной или предварительно прокипяченной воды и хорошо взбалтывают.

Длительность антибиотикотерапии составляет 1-2 недели. Необходимо учитывать, что длительное использование любого антибиотика чревато ростом резистентных к нему бактерий и нарушением нормальной микрофлоры организма.


Смотрите также

Top